桦木醇-咖啡酸苯乙酯共组装纳米复合物结构及性质研究OA

桦木醇(betulinol,Bet)是一种从白桦树皮中提取的五环三萜类化合物,不仅具有优异的生物活性,而且具有组装性能。然而,Bet水溶性差、生物利用度低,严重限制了其应用。该研究以Bet为主体分子,以咖啡酸苯乙酯(caffeic acid phenethyl ester,CAPE)为客体分子,通过共组装技术制备了Bet-CAPE纳米粒子(nanoparticles,NPs),优化了二者配比;采用粒径、zeta-电位、扫描电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱等手段表征了Bet-CAPE NPs的结构,探讨了二者组装机理,并评估了共组装复合物的溶解性、稳定性、抗氧化活性和体外模拟胃肠消化特性。结果表明,Bet与CAPE适宜的组装质量比为9∶1~4∶6,其最佳组装条件为4∶6;共组装驱动力主要为氢键和疏水相互作用。与游离Bet和CAPE相比,Bet-CAPE NPs的溶解度显著改善,其中Bet-CAPE 4∶6 NPs的溶解度为(69.17±5.30)%。当Bet与CAPE在4∶6时形成的球形纳米粒子直径为(463.81±5.60)nm,zeta-电位为(-32.84±3.95)mV,在4℃和25℃下表现出良好的贮藏稳定性;同时,其在pH 5.0和pH 7.0处理下以及72 h紫外光照射下的粒径变化最小。此外,Bet与CAPE共组装后呈现出协同抗氧化作用,其中Bet-CAPE 4∶6 NPs的DPPH自由基清除率大于70%,ABTS阳离子自由基清除率大于80%,且还原力高于同浓度维生素C。另外,该样品在模拟胃肠消化过程中逐渐释放Bet,消化5 h后累积释放率高达(88.28±0.34)%。综上所述,共组装技术改善了Bet和CAPE的理化性质和生物活性。研究结果可为扩大Bet和CAPE的应用范围提供参考依据。