偕二氟环丙烷及其衍生物的合成与应用OA

偕二氟环丙烷兼具环丙烷骨架的高环张力与偕二氟取代基的电子效应,是一类重要的含氟合成砌块,在含氟分子构建、选择性开环转化及脱氟官能团化反应中受到广泛关注。根据骨架构建方式与二氟单元的来源,其合成方法可归纳为分子内Wurtz(Freund)反应、偕二氟环丙烯转化、卤代环丙烷亲核氟化、分子内环化反应、二氟烯烃与卡宾的环丙烷化反应以及烯烃与二氟卡宾的二氟环丙烷化反应六类。在转化应用方面,偕二氟环丙烷及其衍生物的相关反应可按照氟原子保留数量分为保留两个氟原子、保留一个氟原子和不保留氟原子的三类模式,主要涉及开环双官能团化、区域/立体选择性脱氟偶联、氢化脱氟、环化/环加成以及杂环骨架构建等反应。偕二氟环丙烷既可作为含氟合成砌块直接参与多样性分子构建,也可作为研究张力小环选择性开环、C—C键断裂和C—F键活化的反应平台,在含氟药物、农药及功能材料的设计与合成中展现出广阔的应用前景。