基于momfluorothrin的新型卫生用菊酯类化合物的合成OA

开发新结构活性化合物对蚊虫抗药性治理具有重要意义。本研究以momfluorothrin为基础,设计合成了17个新型拟除虫菊酯类化合物,其结构均经过质谱及核磁确证。目标化合物蚊香圆筒活性测试显示,2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基(1R,3R)-3-((Z)-2-氰基乙烯基)-2,2-二甲基-环丙羧酸酯(1a)、2,3,5,6-四氟苄基(1R,3R)-3-((Z)-2-氰基乙烯基)-2,2-二甲基-环丙羧酸酯(2a)、2,3,4,5,6-五氟苄基(1R,3R)-3-((Z)-2-氰基乙烯基)-2,2-二甲基-环丙羧酸酯(3a)、2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基(1R,3R)-3-((Z)-2-氰基乙烯基)-2,2-二甲基-环丙羧酸酯(4a)和3-苯氧基-4-氟苄基(1R,3R)-3-((Z)-2-氰基乙烯基)-2,2-二甲基-环丙羧酸酯(11)5个化合物对淡色库蚊的击倒活性优于四氟苯菊酯及母体momfluorothrin,其中化合物2a活性最高,其质量分数为0.05%的蚊香对淡色库蚊的半数击倒时间(KT_(50))为4.61 min;进一步测定发现,0.9%化合物2a电热蚊香液的圆筒试验击倒活性(KT_(50)值为4.56~4.98 min)可达到市售0.31%四氟甲醚菊酯蚊香及1.5%四氟醚菊酯蚊香水平,模拟现场活性则略优于0.31%四氟甲醚菊酯蚊香。毒性测定显示,化合物2a对大鼠的急性经口毒性、经皮毒性和吸入毒性均为微毒,其半数致死剂量(LD50)>5000mg/kg(bw)。同时兼具较高的杀虫活性及较低的毒性,表明化合物2a具有开发为高效、低毒型电热蚊香液的潜力。