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香豆素类化合物的药理作用、生物合成及制造研究进展OA

Pharmacological effects,biosynthesis,and production of coumarin compounds:a review

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香豆素类化合物主要包括简单香豆素、呋喃香豆素及吡喃香豆素.这些化合物表现出多样的生物活性,包括抗凝血、抗菌、抗肿瘤和抗氧化等,具有很高的药物开发价值.目前,香豆素类化合物的获取主要依靠传统的植物提取方法.近年来,合成生物学技术成为可持续生产天然产物的新途径.该文综述了不同类型香豆素的药理作用、生物合成途径和生物制造方法.重点介绍了提升香豆素产量的策略,包括运用基于定向进化的酶工程技术对限速酶进行改造,从而提高催化效率;采用代谢工程重塑代谢流以强化前体供应、削弱竞争途径,使更多碳通量流向目标产物;通过发酵工程,优化发酵参数,提高工程菌的活力,从而增加目标化合物的产量.这些研究为香豆素类化合物的绿色、高效及可持续生产提供了重要参考,有利于推动香豆素类化合物的新药研发.

Coumarins mainly include simple coumarins,furanocoumarins,and pyranocoumarins.These compounds exhibit diverse biological activities,including anticoagulant,antibacterial,antitumor,and antioxidant effects,and thus possess high value for drug development.At present,coumarins are mainly obtained through traditional plant extraction methods.In recent years,synthetic biology has emerged as a new approach for the sustainable production of natural products.This article reviews the pharmacological effects,biosynthetic pathways,and biomanufacturing methods of different types of coumarins.It focuses on strategies for improving coumarin production,including the application of enzyme engineering based on directed evolution to modify rate-limiting enzymes and thereby enhance catalytic efficiency;the use of metabolic engineering to remodel metabolic flux,strengthen precursor supply,and weaken competing pathways,allowing more carbon flux to be directed toward target products;and the optimization of fermentation parameters through fermentation engineering to improve the viability of engineered strains and increase the yield of target compounds.These studies provide important references for the green,efficient,and sustainable production of coumarins,and are conducive to promoting the development of new coumarin-based drugs.

陈旺彬;杨加增;李宁;訾佳辰

沈阳药科大学 中药学院 辽宁省重大慢病中药创新药重点实验室,沈阳市中药药效物质研究与创新药开发重点实验室,辽宁 沈阳 110016沈阳药科大学 中药学院 辽宁省重大慢病中药创新药重点实验室,沈阳市中药药效物质研究与创新药开发重点实验室,辽宁 沈阳 110016沈阳药科大学 中药学院 辽宁省重大慢病中药创新药重点实验室,沈阳市中药药效物质研究与创新药开发重点实验室,辽宁 沈阳 110016中国医学科学院 北京协和医学院 药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室,中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室,北京 100050

香豆素药理作用生物合成途径代谢调控生物制造

coumarinpharmaceutical effectsbiosynthetic pathwaymetabolic regulationbioproduction

《中国中药杂志》 2026 (16)

4623-4633,11

国家重点研发计划项目(2024YFA0919900)国家自然科学基金面上项目(82373764)

10.19540/j.cnki.cjcmm.20260330.401

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