竹红菌素硼氟配合物的合成及其性质研究OA

目的:开发基于氧-氧硼氟配位的HB单配位(HB-BF)和双配位(HB-2BF)衍生物,探究硼氟配位对HB光物理性质及光动力活性的调控作用。方法:以HB为原料与三氟化硼反应合成HBBF和HB-2BF,通过1H NMR、ESI-MS、紫外-可见吸收光谱等技术表征产物结构与光物理性质;在溶液水平和细胞水平,结合荧光探针法探究HB-BF的活性氧(ROS)生成特性,并以635 nm激光为光源,考察其在常氧、乏氧环境下对HeLa细胞的光动力杀伤效果。结果:成功合成HB-BF和HB-2BF,二者吸收光谱较HB均发生红移且600~700 nm吸光度增强;单硼氟配位使HB-BF的S1-T1能级差和还原电位降低,进而使其ROS、超氧阴离子自由基(O_(2)^(·-))产率较HB分别提升2.3倍和4.8倍(635 nm);635 nm激光照射下,HB-BF在常氧及乏氧环境中对HeLa细胞的杀伤效果均显著优于HB,2μM时乏氧下HeLa细胞存活率低于20%。结论:提出的单硼氟配位调控策略可有效改善HB的光物理性质,增强其近红外吸收能力与Ⅰ型光动力过程,HB-BF作为非氧依赖性光敏剂在深部乏氧肿瘤光动力治疗中具有潜在应用价值,本研究为竹红菌素类光敏剂的结构修饰提供了新思路。