桑枝化学成分及其对磷酸二酯酶4活性的抑制OA

为研究桑枝的化学成分及其对磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制活性,综合运用正相硅胶、反相硅胶、凝胶等多种色谱技术对桑枝进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据并结合文献比对鉴定化合物结构;以氚标记的3'',5''-环磷酸腺苷(3H-cAMP)为底物,采用液体闪烁计数法测定化合物体外PDE4抑制活性。结果表明,从桑枝醇提物的乙酸乙酯部位分离并鉴定8个化合物,分别为:桑根皮素(1)、Mornigrol E(2)、Mornigrol F(3)、桑皮酮(4)、桑辛素M-3''-O-β-D-葡萄糖苷(5)、顺式氧化白藜芦醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(6)、Steppogenin(7)、二氢桑色素(8),其中化合物6为首次从桑属植物中分离得到,异戊烯基黄酮类化合物1、3和4显示良好的PDE4抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为(1.02±0.20)、(0.50±0.07)和(0.38±0.06)μmol/L,具有作为PDE4抑制剂先导化合物的研究潜力。