截短侧耳素类衍生物4g的理化性质及其体外活性研究OA
研究截短侧耳素类衍生物4g的理化性质及体外活性,为后续制剂研发、剂型设计及临床应用提供参考依据。使用Swiss ADME程序初步预测截短侧耳素类衍生物4g的理化性质,并测定截短侧耳素类衍生物4g的溶解度及引湿性。扫描电子显微镜观察其外观性状及微观形态,激光粒度仪分析截短侧耳素类衍生物4g的粒径分布特征,在体单向肠灌流法评估截短侧耳素类衍生物4g的渗透性。最后通过体外药敏试验研究其抗鸡毒支原体活性。结果显示,截短侧耳素类衍生物4g呈类白色粉末状,微观形态为方形块状或颗粒状,粉体粒径细小,流动性良好,无或几乎无引湿性,熔点为97℃~98℃,密度为0.261 g/mL。在水中几乎不溶,吐温80和十二烷基硫酸钠可增加其在水中的溶解度,在大鼠空肠内具有高渗透性。截短侧耳素类衍生物4g对鸡毒支原体标准株F的MIC值为0.032μg/mL,对临床株M17的MIC值为0.032μg/mL。结果表明,截短侧耳素类衍生物4g脂溶性好,渗透性高,属于生物药剂学分类系统(BCS)中的Ⅱ类药物,具有良好的抗鸡毒支原体活性,且优于延胡索酸泰妙菌素,具备良好的制剂开发潜力与临床应用前景。
董其其;许笑;李准;葛闻博;杨亚军;白莉霞;李剑勇
甘肃中医药大学,兰州730000 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050甘肃中医药大学,兰州730000 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程研究中心,兰州730050
农业科技
截短侧耳素类衍生物4g理化性质鸡毒支原体体外活性
《中国兽药杂志》 2026 (6)
P.70-80,11
中国农业科技创新工程项目(CAAS-25-LZIHPS-02)。
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