γ-环糊精金属有机骨架负载异甘草素复合物的制备及其抗炎活性研究OA

目的γ-环糊精金属有机骨架(γ-CD-MOF)为载体负载异甘草素(ISO)形成γ-环糊精金属有机骨架复合物(γ-CD-MOF/ISO)以改善ISO的物理化学性质及其抗炎活性。方法①运用水热合成法制备γ-CD-MOF,通过加热搅拌法负载ISO形成γ-CD-MOF/ISO。利用扫描电镜和红外光谱分析对其形态结构进行表征,并对其载药量进行评价。②以脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)为炎症模型,考察γ-CD-MOF/ISO的体外抗炎活性。采用CCK-8法检测γ-CD-MOF/ISO的细胞毒性;Griess法检测细胞上清液一氧化氮(NO)水平;酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测细胞上清液白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;蛋白免疫印迹技术(WB)检测环氧化酶(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表达量。结果γ-CD-MOF/ISO为立方晶体,形状规则,负载ISO前后其形态和粒径无明显变化。γ-CD-MOF/ISO的载药量为5.01%±0.21%。2.5μg/mL的γ-CD-MOF/ISO对RAW 264.7细胞活力无影响。γ-CD-MOF/ISO(0.1、0.5、2.5μg/mL)呈浓度依赖性抑制RAW 264.7细胞NO的生成、促炎因子IL-6、TNF-α的分泌,降低COX-2和iNOS蛋白表达水平。结论γ-CD-MOF/ISO生物安全性良好,具有较好的抗炎活性,为治疗急性肺损伤提供新剂型。