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旋覆花中酚酸类化合物的降脂活性研究OA

Hypolipidemic activity of phenolic acids from Inula japonica Thunb.

中文摘要英文摘要

目的 分离与鉴定旋覆花甲醇提取部位中的酚酸类化学成分,并评估其对代谢相关脂肪性肝病的降脂活性.方法 运用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶柱及半制备高效液相色谱技术对旋覆花甲醇提取物进行分离纯化;通过理化性质与波谱数据分析鉴定化合物结构;采用游离脂肪酸(FFA)诱导的AML12细胞脂质沉积模型,对所得化合物进行降脂活性初筛;对活性化合物进一步通过油红O、尼罗红、BODIPY染色观察脂质变化,并检测活性氧和线粒体膜电位水平评估细胞功能.结果 从旋覆花中分离得到11个酚酸类化合物,分别为二氢红花菜豆酸(1)、原儿茶醛(2)、绿原酸(3)、隐绿原酸(4)、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(5)、2,3-二羧基-67-二羟基-1-(3',4'-二羟基)苯基-1,2-二氢萘-10-甲酸甲酯(6)、咖啡酸(7)、原儿茶酸(8)、3-羧基-6,7-二羟基-1-(3',4'-二羟基苯-萘(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-羟基苯乙酸(11).其中,化合物1和9为首次从旋覆花属中分离,化合物6为首次从该植物中分离.活性筛选表明,化合物6和9在FFA模型中表现出降脂活性,且能显著降低细胞内总胆固醇、总甘油三酯、谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平(P<0.05),有效减少脂质积累,并调节氧化应激与线粒体功能.结论 旋覆花富含结构多样的酚酸类成分,其中化合物6和化合物9通过抑制脂质蓄积、改善氧化应激及线粒体功能障碍发挥降脂活性,可作为缓解代谢相关脂肪性肝病的潜在先导化合物.

Objective To isolate and identify phenolic acid constituents from methanol extract of Inula japonica Thunb.and evaluate their lipid-lowering activity in vitro.Methods The methanol extract of Inula japonica Thunb.was purified using silica gel,ODS,and semi-preparative HPLC.The compound structures were determined using physicochemical and spectroscopic analyses,and their hypolipidemic activities were assessed in an AML12 cell model of free fatty acids(FFA)-induced lipid deposition.The active compounds were further assessed for their effects on lipid deposition,reactive oxygen species(ROS)production and mitochondrial membrane potential(MMP)of the cell model.Results A total of 11 phenolic acid compounds were isolated from Inula japonica Thunb.,namely dihydrocaffeic acid(1),protocatechualdehyde(2),chlorogenic acid(3),cryptochlorogenic acid(4),1,3-O-dicaffeoylquinic acid(5),2,3-dicarboxy-6,7-hydroxy-l-(3',4'-dihydroxy)-phenyl-1,2-dihydronaphthalene-10-methyl ester(6),caffeic acid(7),protocatechuic acid(8),3-carboxy-6,7-dihydroxy-1-(3',4'-dihydroxyphenyl)-naphthalene(9),p-hydroxybenzoic acid(10),and 4-hydroxyphenylacetic acid(11).Among them,compounds 1 and 9 were isolated for the first time from the genus Inula,and compound 6 was isolated for the first time from this plant.Compounds 6 and 9 showed lipid-lowering effects in FFA-induced AML12 cells,significantly lowered cellular levels of total cholesterol,triglyceride,alanine aminotransferase,and aspartate aminotransferase,reduced lipid accumulation,and alleviated oxidative stress and mitochondrial function.Conclusion Inula japonica Thunb.contains diverse phenolic acids,and among them compounds 6 and 9 show hypolipidemic activities via inhibiting lipid accumulation and improving oxidative stress and mitochondrial function and can potentially serve as lead compounds for treatment of metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease.

陈玉婷;游艳婷;黄宇舒;贺飞;邱峰;杜庆锋

南方医科大学第七附属医院医学检验科,广东 佛山 528244||南方医科大学中医药学院,广东 广州 510515||广东省中药制剂重点实验室,广东 广州 510515南方医科大学第七附属医院医学检验科,广东 佛山 528244||南方医科大学中医药学院,广东 广州 510515||南方医科大学中西医结合医院,广东 广州 510315||广东省中药制剂重点实验室,广东 广州 510515南方医科大学中医药学院,广东 广州 510515||广东省中药制剂重点实验室,广东 广州 510515南方医科大学中医药学院,广东 广州 510515||广东省中药制剂重点实验室,广东 广州 510515南方医科大学第七附属医院医学检验科,广东 佛山 528244南方医科大学中医药学院,广东 广州 510515||中西医结合防治情志病基础研究卓越中心,广东 广州 510515||南方医科大学中西医结合医院,广东 广州 510315||广东省中药制剂重点实验室,广东 广州 510515

旋覆花酚酸类化合物降脂活性代谢相关脂肪性肝病

Inula japonica Thunbphenolic acidshypolipidemic activitymetabolic dysfunction-associated steatotic liver disease

《南方医科大学学报》 2026 (6)

1374-1384,11

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