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α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法的构建及应用OA

Establishment and application of a screening method for α-glucosidase inhibitors

中文摘要英文摘要

为快速从天然产物中发现用于Ⅱ型糖尿病治疗的α-葡萄糖苷酶抑制先导化合物,本文建立并验证了一种基于紫外分光光度法的高效筛选平台.通过系统性优化,确定了最优条件为检测波长394 nm、200μL质量浓度为2 mg/mL的底物、100 μL酶活力为2 000 U/mL的酶、100 μL的PBS缓冲液、温度37 ℃、反应时间300 s.在此体系下,以阿卡波糖为阳性对照,对206种中药水提物进行活性筛查.结果显示,28种药材抑制率超过30%,其中桑白皮、蚕沙和蜜桑白皮的抑制率均超过60%,其IC50值与阿卡波糖相近.综上,所构建体系操作简便、灵敏可靠,不仅为α-葡萄糖苷酶抑制剂的快速筛选提供了实验依据,也为从中药中发掘新型抗糖尿病活性成分提供了可行途径.

To rapidly discover lead compounds with α-glucosidase inhibitory activity from natural products for the treatment of type Ⅱ diabetes,this study established and validated an efficient screening platform based on ultraviolet spectrophotometry.Through systematic optimization,the optimal conditions were determined as follows:detection wavelength of 394 nm,200 μL of substrate(2 mg/mL),100 μL of enzyme(2 000 U/mL),100 μL of PBS buffer,a temperature of 37 ℃,and a reaction time of 300 s.Using this optimized system,the inhibitory activities of 206 aqueous extracts of traditional Chinese medicines(TCMs)were screened,with acarbose as the positive control.The results revealed that 28 TCM extracts exhibited inhibition rates exceeding 30%.Among them,the inhibition rates of Mulberry Bark(Morus alba L.),Silkworm Frass(Bombyx mori L.),and Honey-Processed Mulberry Bark all surpassed 60%,with IC50 values comparable to that of acarbose.This study demonstrates that the established system is straightforward,sensitive,and reliable,providing not only an experimental basis for the rapid screening of α-glucosidase inhibitors but also a feasible approach for discovering novel anti-diabetic active components from TCMs.

苟强强;冯再平;张新国;石琴翠;杜文韬;秦娜娜;王文娣;赵雪;徐佳楠;Omer Hassan Ali Hassan;王波

兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州 730050

医药卫生

Ⅱ型糖尿病α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法中药

type diabetesα-glucosidaseinhibitorscreening methodtraditional Chinese medicine

《云南民族大学学报(自然科学版)》 2026 (3)

351-362,12

国家自然科学基金(32160021)甘肃省重点研发计划(22YF7NA176)甘肃省自然科学基金(23JRRA792).

10.3969/j.issn.1672-8513.2026.03.008

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