阿福拉纳的合成工艺研究OA
Study on the Synthesis Process of Afoxolaner
阿福拉纳作为一种长效的内服外驱的驱虫药,具有起效快速、安全性高等特点.本文旨在研究一种适合产业化的阿福拉纳的合成方法,以 4-乙酰基萘甲酸和 1-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2,2,2-三氟乙酮为原料于75~80℃下,制得阿福拉纳中间体1;中间体1 经乙酸酐脱水、盐酸羟胺合环两步反应得到中间体3;最后中间体3 和2-氨基-N-三氟乙基乙酰胺缩合得到终产品.该合成工艺原料易得,价格便宜,目标产物的产率高,适用于阿福拉纳的工业化合成.
Afoxolaner is a long-lasting oral and topical antiparasitic drug with rapid efficacy and high safety characteristics.In this article,A synthetic method suitable for industrial afoxolaner was studied.Intermediate 1of afoxolaner was was prepared by using 4-phenylpropiophenone and 2,2,2-trifluoroacetophenone as starting materials at temperatures between 75~80℃;Intermediate 1 of afoxolaner was dehydrated and cyclized to gave Intermediate 3,following being condensed with 2-amino-N-trifluoroethylacetamide to gave afoxolaner.The process technology was suitable for industrial afoxolaner withreadily available,inexpensive material and high content of products.
章安源;李志远;马居良;刘性伟;李松励;郑真真;马然;李有志
山东省饲料兽药质量检验中心,济南 250022山东久隆恒信药业有限公司,山东 德州 251100济南久隆医药科技有限公司,济南 250104济南久隆医药科技有限公司,济南 250104济南久隆医药科技有限公司,济南 250104济南久隆医药科技有限公司,济南 250104济南久隆医药科技有限公司,济南 250104山东省饲料兽药质量检验中心,济南 250022
农业科技
4-乙酰基萘甲酸2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺缩合阿福拉纳
4-acetylnaphthalic acid2-amino-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamidecondensationAfoxolaner
《中国兽药杂志》 2026 (4)
18-25,8
山东省重大科技创新工程项目:家禽重要疫病防控与新药创制(2025CXGC010803)
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