AB3217A及其衍生物的模块化合成OA
Modular Synthesis of AB3217A and Its Derivatives
本研究报道了具有抗螨虫活性的天然产物AB3217A及其衍生物的模块化合成.以易得的茴香霉素和D-木糖硫苷衍生物为起始原料,通过木糖C2位苯甲酸酯的邻基参与效应调控的立体选择性木糖β-糖苷键的形成和DDQ(2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌)介导的分子内交叉脱氢醚化反应作为关键步骤,经9-10步反应以5.6%～8.9%的总收率实现了AB3217A及其结构类似物的合成,从而为其生物活性研究奠定了物质基础.
A modular synthesisof AB3217A with antimite activity and its analogues has been achieved.The synthesis uses the readily accessible anisomycin and D-thioxylofuranoside derivative as the starting materials,and involves stereoselective β-xylofuranosidic bond construction directed by the neighboring group participation of the C2-benzoate in the xylofuranosyl residue,and a DDQ-promoted intramolecular cross-dehydrogenative etherification reaction as the key transformations.Through this integrated ap-proach,AB3217A and its structural analogues were successfully synthesized in 9 to 10 steps sequence with overall yields of 5.6%～8.9%,thereby establishing a foundation of material basis for biological evaluation in future.
孙超民;王自强;王鹏;宋妮;李明
中国海洋大学 山东省糖科学和糖药物重点实验室和海洋药物教育部重点实验室,医药学院,山东 青岛 266003中国海洋大学 山东省糖科学和糖药物重点实验室和海洋药物教育部重点实验室,医药学院,山东 青岛 266003中国海洋大学 山东省糖科学和糖药物重点实验室和海洋药物教育部重点实验室,医药学院,山东 青岛 266003中国海洋大学 山东省糖科学和糖药物重点实验室和海洋药物教育部重点实验室,医药学院,山东 青岛 266003||青岛海洋科技中心 海洋药物与生物制品功能实验室,山东 青岛 266237中国海洋大学 山东省糖科学和糖药物重点实验室和海洋药物教育部重点实验室,医药学院,山东 青岛 266003||青岛海洋科技中心 海洋药物与生物制品功能实验室,山东 青岛 266237
医药卫生
AB3217A模块化全合成分子内交叉脱氢醚化
AB3217Amodular synthesisintramolecular cross-dehydrogenative etherification
《中国海洋大学学报（自然科学版）》 2026 (5)
113-119,7
国家自然科学基金项目(22377114)青岛海洋科技中心专项经费(2022QNLM030003-2)资助 Supported by the National Natural Science Foundation of China(22377114)the Special Fund for Qingdao Marine Science and Tech-nology Center(2022QNLM030003-2)
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