烯丙孕素脂质体的制备及表征评价OA

基于烯丙孕素在兽医临床口服给药中存在生物利用度低、半衰期短等问题,近年来其新型制剂的研发备受关注。本研究使用薄膜分散-超声法制备烯丙孕素脂质体,并通过单因素考察及正交试验对制备工艺进行优化;采用傅里叶红外光谱(FTIR)检测药物是否被成功包载,并综合体外表征、溶血性考察及体外释放行为分析对该脂质体进行系统质量评价,以评估其注射给药的可行性。结果表明,在卵磷脂与烯丙孕素的摩尔比为14∶1、水合溶液为10 mL、超声时间10 min的条件下,所制脂质体包封率为(89.29±2.05)%,平均粒径为(209.69±4.74)nm,多分散指数(PDI)为0.274,微观形态呈均匀球形;FTIR分析表明烯丙孕素已被成功嵌入脂质体中,该脂质体在常温条件下稳定性良好,且无溶血现象发生;体外释放结果显示,该脂质体释放行为符合一级释放方程,48 h内累积释放率达(84.90±0.81)%。对烯丙孕素脂质体制备工艺进行优化,制备的脂质体工艺简便、粒径均一、形态圆整、安全稳定,适用于注射给药,可为烯丙孕素新型制剂的开发提供技术支撑。