7-氮杂吲哚取代的2-吡啶甲酸及其甲酯衍生物的合成与除草活性OA
Synthesis and herbicidal activity of 7-azindolylpicolinic acids and their methyl esters derivatives
为发现新的具有优异除草活性的 2-吡啶甲酸类分子,设计、合成了 22 个 4-氨基-3,5-二氯-6-(7-氮杂吲哚-1-基)-2-吡啶甲酸及其甲酯衍生物.初步测试了目标化合物对模式植物拟南芥(Arabidopsis thaliana)和其他 5 种杂草根部生长的抑制活性及潜在除草活性,平皿法测试结果表明甲酯类化合物对拟南芥根部生长的抑制活性普遍优于甲酸类化合物,两类化合物对稗草(Echinochloa crusgalli)根部生长具有较好的抑制活性.温室盆栽试验结果显示,在 500 g/hm2剂量下,甲酯类化合物VII-3 对反枝苋(Amaranthus retroflexus)苗前抑制活性优于对照药剂氨氯吡啶酸(picloram);在 250 g/hm2 剂量下进行苗后茎叶处理,大部分化合物对反枝苋和藜(Chenopodium album L.)的苗后除草活性与氨氯吡啶酸相当,但对稗草未表现出苗后除草活性.
To discover picolinic acid molecules with excellent herbicidal activity,22 new compounds of 4-amino-3,5-dicholo-6-(7-azindol-1-yl)-2-pyridinecarboxylic acids and their methyl esters derivatives were designed and synthesized.The inhibitory activities and potential herbicidal activities of the new compounds were preliminarily tested.It was found that the inhibitory activity of methyl esters on the root growth of Arabidopsis thaliana was generally better than that of corresponding picolinic acid compounds.All new compounds had good activity inhibiting Echinochloa crusgalli root growth through Petri dish test,and the pre-emergence herbicidal activity of compound VII-3 against Amaranthus retroflexus was more potent at 500 g/hm2 than picloram,most of the compounds had the same herbicidal activity at 250 g/hm2 against A.retroflexus and Chenopodium album planted in small pots in greenhouse as the control picloram,but they did not show pre/post-emergence herbicidal activity against E.crusgalli.
袁潇;刘青;李会婷;韦唯;史容川;曹一明;刘尚钟;朱军
中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193||中国农业大学 国家林业和草原局有害生物化学防治重点实验室,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193||中国农业大学 国家林业和草原局有害生物化学防治重点实验室,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193||中国农业大学 国家林业和草原局有害生物化学防治重点实验室,北京 100193中国农业大学 理学院 应用化学系 农药创新研究中心,北京 100193||中国农业大学 国家林业和草原局有害生物化学防治重点实验室,北京 100193先正达(上海)作物保护科技有限公司,上海 200126
化学化工
2-吡啶甲酸7-氮杂吲哚合成除草活性
2-pyridindecarboxylic7-azindolesynthesisherbicidal activity
《农药学学报》 2026 (1)
85-95,11
国家重点研发计划(No.2022YFD1700400). Supported by the National Key Research and Development Program of China(No.2022YFD1700400).
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