天名精化学成分及其抗冠状病毒活性研究OA北大核心CSTPCD

目的:研究天名精Carpesium abrotanoides L.的化学成分及其抗冠状病毒活性。方法:采用MCI柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和制备型高效液相色谱等方法对天名精醇提取物进行分离纯化,通过波谱、质谱等技术鉴定其化学结构,并通过荧光能量转移原理评价分离得到的化合物对新型冠状病毒主蛋白酶(2019-nCoV M^(pro)/3CL^(pro))的抑制作用。结果:从天名精中分离得到32个化合物,分别鉴定为:rel-(4αR,5S,8αR)-4α,5,6,7,8,8α-hexahydro-4α-hydroxy-5,8α-dimethylnaphthalen-2(1H)-one(1)、burmanic acid A(2)、(6R,7E,9R)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3)、脱落酸(4)、5α-hydroxy-10,14-dihydroinuviscolide(5)、(4α,5α,8β,10β)-4,10-dihydroxy-1,11(13)-guaidien-12,8-olide(6)、(4α,5α,8β,10α)-4,10-dihydroxy-1,11(13)-guaidien-12,8-olide(7)、4α,10α-dihydroxy-1βH,5βH-guai-11(13)-en-8α,12-olide(8)、4β,10β-dihydroxy-1α(H),5α(H)-guai-11(13)-en-8α,12-olide(9)、1β-hydroxy-8-epi-inuviscolide(10)、4β,10β-dihydroxy-1α(H),5α(H),11α(H)-guaian-12,8β-olide(11)、pseudoguaian-1α(H)-4β-hydroxyl-8α,12-olide(12)、artemyrianolide R(13)、5α,6α-epoxyeudesm-12,8β-lactone(14)、11α,13-二氢异土木香内酯(15)、(4S)-acetyloxyl-11(13)-carabren-8β,12-olide(16)、8R-methylacryloxy-14,15-dihydroxy-3(4),11(13)-germacradien-6,12-olide(17)、豨莶精醇(18)、15R,16-dihydroxy-ent-pimar-8(14)-en-3-one(19)、atractyligenin(20)、熊果酸(21)、浙贝素(22)、(+)-梣皮树脂醇(23)、(+)-丁香树脂酚(24)、dimethoxyphtalide(25)、pubinernoid A(26)、1α-hydroxyisodauc-4-en-15-al(27)、methyl(1RS,2SR,4RS,8RS)-9,9-(ethylenedioxy)-11-oxatricyclo[6.2.1.0(2,7)]undec-6-ene-4-carboxylate(28)、12-羟基茉莉酸(29)、butyl(1R,2R)-2-[(2′Z)-5′-hydroxy-penten-2′-enyl]-3-oxo-cyclopentaneacetate(30)、5-羟基-5,6-仲茶烯-6-酮(31)、solalyratin B(32)。化合物6、10、21对冠状病毒抑制作用的IC50分别为36.81、16.58、10.11μmol/L。结论:其中,化合物1~4、7、10、13、16~32为首次从天名精属植物中分离得到,其他化合物为首次从该植物中分离得到。化合物6、10、21对冠状病毒具有显著的抑制作用。